Противовирусные средства средства для лечения спида




НазваниеПротивовирусные средства средства для лечения спида
Дата конвертации06.02.2013
Размер445 b.
ТипПрезентации


ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА

  • СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СПИДа


СПИД - синдром приобретенного иммунодефицита

  • Впервые описан в 1981 г. в США

  • Сейчас все человечество можно рассматривать как группу риска по СПИДу

  • Характеризуется:

  • - длительный безсимптомный, но высоко заразный период (5 лет и больше)

  • - полная потеря иммунитета, что приводит к смерти от оппортунистических инфекций

  • - распространение (половым путем, трансплацентарно, через донорскую кровь, через шприцы у наркоманов) растет в геометрической прогрессии (пандемия)



Темпы нарастания пандемии СПИД

  • В мире свыше 55 млн инфицированных ВИЧ

  • 23 млн людей уже умерло (4 место среди причин смертности)

  • каждую минуту ВИЧ заражаются 11 людей



Украина

  • 1 место за темпами роста этой инфекции, по сравнению с другими европейскими странами, 6 место - в мире

  • в 2002 г. - 50 тыс. ВИЧ-инфицированных (считают, что эти показатели меньше, чем реальные, в 14 раз)

  • к 2010 г. - около 600 тыс. ВИЧ-инфицированных, ежегодная смертность - 43 тыс.



Стадии развития ВИЧ, которые рассматриваются как потенциальные мишени анти- ВИЧ средств

  • 1. Адсорбция на клетке-мишени (взаимодействие с рецепторами др-120 ВИЧ-1, др-105 ВИЧ-2, СД4) со следующим проникновением вируса в клетку;

  • 2. Синтез вирусной ДНК при участии ревертазы ВИЧ;

  • 3. Синтез (процессинг) структурных вирусных белков при участии протеазы ВИЧ.



Успехи в химиотерапии ВИЧ-инфекции в наше время связаны с созданием и применением:

  • I. ингибиторов ревертазы (оборотной транскриптазы, РНК-зависимой ДНК-полимеразы)

  • ІІ. ингибиторов протеазы ВИЧ

  • 14 соединений лицензированы в мире для лечения ВИЧ-инфекции



I. Ингибиторы оборотной транскриптазы (ревертазы, РНК-зависимой ДНК-полимеразы) ВИЧ



1. Синтетические аналоги нуклеозидов

  • азидотимидин - АЗТ (зидовудин, тимазид, ретровир) - применяют чаще всего

  • диданозин, зальцитабин, ламивудин, ставудин - эти препараты используют на поздних этапах заболевания, при непереносимости АЗТ, при стойкости возбудителя к АЗТ, также в комбинации с АЗТ



2. Ненуклеозидные ингибиторы оборотной транскриптазы

  • невирапин, делавердин

  • хорошо усваиваются при пероральном применении

  • хорошо распределяются в организме

  • к ним быстро развивается резистентность вирусов



3. Природные ингибиторы оборотной транскриптазы

  • Соединения разной химической природы - кумарины, флавоноиды, танины, алкалоиды, терпены, нефте- и антрахиноны, полисахариды - из растений, микроорганизмов, морских животных

  • В частности из листьев тропических деревьев семьи Calophyllum выделены активные соединения, которые пробуют использовать как лекарства - каланолиды.



II. Ингибиторы протеазы ВИЧ

  • II. Ингибиторы протеазы ВИЧ



II. Ингибиторы вирусной протеазы

  • саквинавир, индинавир, ритонавир, нельфинавир

  • этот фермент осуществляет окончательное формирование структурных белков и ферментов зрелого вириона, что происходит на последних стадиях сборки вируса, во время отделения вириона от клеточной мембраны

  • в отличие от препаратов I группы (ингибиторов оборотной транскриптазы), эти средства непосредственно влияют на пул инфицированных клеток, что сопровождается нарушением образования инфекционных вирионов

  • очень (!) дорогие, плохо проникают в ЦНС, плохо переносятся, быстро развивается резистентность ВИЧ



ІІІ. Средства, которые нарушают механизмы первичного взаимодействия вириона и клетки-мишени

  • Являются наиболее перспективными

  • Находятся на стадии разработки и в клинике пока еще не применяются

  • Механизм: действуют на начальной фазе развития ВИЧ-инфекции - на взаимодействие рецепторов ВИЧ др120 (гликопротеин, который опознает клеточный рецептор) и др41 (гликопротеин, который обеспечивает проницаемость вируса в клетку) с рецептором СД4 клетки-мишени



Лечебная тактика при безсимптомной ВИЧ-инфекции

  • Лечение агрессивное - преследует за цель максимальную супрессию вирусов - в большинстве пациентов с ранней инфекцией - для предупреждения прогресса, до развития клинической симптоматики и достоверной иммуносупресии

  • Лечение менее агрессивное - с мониторингом и отсрочкой начала терапии (до появления клинической симптоматики или других факторов)



Профилактика перинатальной передачи ВИЧ-инфекции зидовудином

  • 1. До родов - с 14-34 недели беременности до родов (зидовудин по 100 мг х 5 р/д, либо 200 мг х 3 р/д, либо 300 мг х 2 р/д);

  • 2. Во время родов: 2 мг/кг внутривенно 1 час, потом постоянно 1 мг/кг внутривенно до родоразрешения;

  • 3. Новорожденному (сироп ZDV, внутрь 2 мг/кг каждые 6 часов первые 6 недель, начинать через 8-12 часов после рождения).



ЦЕЛЬ И ПОРЯДОК ПРОВЕДЕНИЯ АНТИ-ВИЧ ЛЕЧЕНИЯ

  • Цель антиретровирусной терапии: максимальная и длительная супрессия ВИЧ, возобновление или поддержание функции иммунной системы, улучшение качества жизни, снижение смертности и летальности инфицированных

  • Последние годы - обязательная комбинированная терапия - одновременно три препарата: один - ингибитор ВИЧ-протеазы, два других - нуклеозидные ингибиторы оборотной транскриптазы ВИЧ. При этом снижается смертность, замедляется прогресс заболевания, снижается выработка резистентности. Разрабатываются схемы из 4-5 препаратов.



Средства для лечения других вирусных инфекций



Заболеваемость на грипп и ГРВИ

  • В Украине - ежегодно 10-14 млн. людей

  • (25-30 % всей заболеваемости в стране)

  • Нуждается в госпитализации 1-2 %

  • Периодически повторяясь, грипп и ГРВИ забирают из жизни взрослого человека около 1 года, во время которого человек нетрудоспособный



Мишень для антивирусных препаратов - вирусо-специфические процессы в зараженной клетке, которые имеют место на всех стадиях репродукции вирусов

  • Ранние и поздние стадии репродукции вирусов гриппа:

  • - ранние - охватывают события, которые приводят к взаимодействию вируса и клетки, проникновение вируса в клетку, освобождение его внутриклеточного компонента

  • - поздние - транскрипция, трансляция информационных РНК, репликация вирусного генетического материала, сборка вирусных компонентов в вирусные дольки и выход вируса из клетки



Производные адамантана

  • Амантадин (мидантан)

  • Ремантадин



Ремантадин

  • действует на вирусы гриппа А всех подтипов

  • вирус гриппа B к нему не чувствительный

  • ПРИМЕНЕНИЕ

  • экстренная профилактика гриппа в очагах инфекции (в семье, общежитии, на работе) - по 0,05 г/сутки в течение 5 дней

  • профилактический прием в период эпидемии (лицам высокого риска: военным, работникам больниц и поликлиники, школьникам, работникам общественного транспорта и торговли, сферы обслуживания) - по 0,05 г/сутки до 15 дней

  • Лечение - по 150-300 мг/сутки в течении 2-3 дней

  • Лишь при дозах, которые в 12 раз превышают этот уровень, препарат имеет побочное действие. Осложнения при длительном применении встречаются редко: депрессия, головокружение, беспокойство.



Структурный аналог нуклеозидов - рибавирин (виразол)

  • широкий спектр действия (относительно РНК- и ДНК-содержащих вирусов), но наиболее эффективный при гриппозной инфекции: для профилактики гриппа АО, А2, В, парагриппа 1 и 3 типов, аденовирусной инфекции, кори

  • Применяют: пероральный (в капсулах) по 600-800 мг на день в 3-4 приема, длительность лечения гриппа и ГРВИ 5-7 дней (назначают при первых признаках заболевания); парентеральный (1 мл в амп.); аэрозольный способ введения - в первые 3 дня заболевания (только в условиях стационара посредством специального аэрозольного ингалятора)



Ацикловир (виролекс, зовиракс)

  • Ингибует ДНК-полимеразу вирусов, что приводит к угнентению репликации вирусной ДНК.

  • лечение простого герпеса и др. герпетичних поражений (опоясывающий герпес), некоторое иммуностимулирующее действие

  • энтерально: всасывается 20 %

  • длительность лечения - 5-10 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения проявлений заболевания

  • крем ацикловира - при инфекциях кожи и слизистых оболочек, в том числе при герпесе губ, половых органов; наносят его 5 раз в день

  • внутривенно (натриевая соль) - при тяжелом протекании вирусных инфекций, у больных с нарушениями иммунной системы

  • побочное действие: тошнота, рвота, понос, головная боль; после в/в введения - недостаточность почек, энцефалопатия, флебит





Арбидол

  • лечение гриппа типа Но и В, профилактика заболевания у контактных лиц, плановая профилактика в период эпидемических вспышек

  • лечение гриппа - до еды по 200 мг (таблетки по 0,1 г) 4 раза в сутки в течении 3-х дней. Для профилактики - по 100 мг 2 раза в неделю, в течении 3-х недель

  • ингибируют вирусы типа Но и В, индуктирует синтез интерферона, стимулирует реакции гуморального и клеточного иммунитета, повышает сопротивляемость организма к вирусным инфекциям.



Оксолин

  • рядом со способностью ингибировать синтез вирусоспецифических белков вируса гриппа, он имеет вирулицидную активность (способность связываться с интактными вирусными дольками, которые находятся вне клетки, и проявлять прямое инактивирующее действие на вирус)

  • профилактика гриппа и ГРВИ - мазью (0,25 % или 3 %) утром и вечером смазывается слизистая носа в течении 25 дней.



Интерфероны (альфа-, бета-, гама-)

  • Альфа-интерферон -вирабатывают В-лейкоциты

  • Бета-интерферон - продуцируют фибробласты

  • Гама-интерферон - вирабатывают Т-лимфоциты

  • Спектр действия интерферонов: ДНК- и РНК-содержащие вирусы

  • Показания к применению:

  • ГРВИ (грипп, рино-, адено-, реовирусные инфекции),

  • вирусные поражения ЦНС, вирусные гепатиты, герпетический коньюнктивит, аденовирусный кератоконьюнктивит, герпетическое поражения кожи, половых органов, нек оторые онкозаболевания



Альфа-интерфероны

  • альфа-интерферон лейкоцитарный человеческий (получают из лейкоцитов донорской крови): для профиллактики гриппа и ГРВИ - по 5 капель 2 раза в сутки до тех пор пока сохраняется опасность инфицирования; для лечения - в каждый носовой ход по 3-4 капли каждые 15-20 мин. на протяжении 3-4-х часов, потом 4-5 раз в сутки на протяжении 3-4-х дней

  • альфа-интерфероны рекомбинантные - реаферон, лаферон - используют местнво и парентерально



лаферон (для интраназального введения и для инъекций), реаферон

  • ингибируют процессы трансляции и транскрипции, что обусловливает прекращение репродукции вирусов гриппа

  • активным компонентом лаферона и реаферона является очищенный человеческий рекомбинантный альфа-2 интерферон

  • препараты используют для лечения больных гриппом при тяжелом протекании заболевания, особенно для лечения больных с гриппозным поражением ЦНС, - по 1-3 млн МЕ в/м в течении 10 дней

  • реаферон эффективный и при других вирусных инфекциях: вирусный гепатит В, парагрипп, герпетические поражения кожи и слизистых оболочек



ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ИНТЕРФЕРОНОВ

  • Повышение температуры тела

  • Аллергические реакции

  • Покраснение и болезненность в месте инъекции

  • Угнетение кровеобразования (при применении больших доз)



ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА



4 группы микозов : поверхностные, кожные микозы (дерматомикозы), подкожные и системные микозы

  • поверхностные микозы - патогенная инвазия ограничена stratum corneum кожи, по большей части является косметологической проблемой, возбудители - Tinea nigra, Malassezia furfir, Exophiala werneckii, Trichоspрoron cutaneum и другие.

  • кожные микозы повреждают кератиновий слой кожи, волосы, ногти (распространен воспалительный характер, а течении болезни может быть тяжелым), возбудители - дерматофиты: Trichophiton spp., Microspporum spp.

  • подкожные микозы поражают кожу и подкожные тканей: хромомикоз, лобомикоз, мицетома, риноспоридиоз.

  • системные микозы - это гетерогенная группа заболеваний, вызванных грибами, которые поражают внутренние органы - кандидоз, криптококоз, аспергильоз (в первую очередь поражение дыхательной системы)





Тербинафин (ламизил) - препарат из группы алиламинов

  • создан в 1984 году компанией "Сандоз"

  • подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клеточной мембране грибов: блокирует фермент скваленепоксидазу, что вызывает дефицит эргостерина, накопление сквалена и гибель клеток грибов

  • не взаимодействует из скваленепоксидазой клеток млекопитающих - проявляет высоко специфическое действие относительно грибковой флоры



ТЕРБИНАФИН (ЛАМИЗИЛ)

  • При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови создается в течении 2-х часов, избирательно накапливается в роговом слое кожи, путем секреции проникает в кожный жир, в волосы. Через несколько дней его накопление происходит не только в коже, но и в ногтях

  • При местном применении всасывается не более 5 % препарата (минимальное системное действие)

  • Ламизил - является самым эффективным современным системным средством для лечения онихомикозов (поражение ногтей). При лечении ламизилом на протяжении года наблюдается полная микологическая ремиссия. При микозе стоп (T. реdis) и онихомикозе ламизил назначают по 250 мг на сутки в течении 2-6 недель.



Гризеофульвин

  • фунгистатическое действие на дерматомицеты (трихофитоны, микроспорумы, епидермофитоны). При кандидозе неэффективный

  • эффективный при приеме внутрь, особенно при применении в высокодисперсной форме (размер долек не более 4 мкм) - т. по 0,125 г; суспензия (1 мл - 0,1 г). Местно - 2,5 % линимент.

  • применяют при фавусе, трихофитии и микроспории волосистой части головы и кожи, епидермофитии, в т.ч. при поражениях ногтей (онихомикозах)

  • Побочное действие: диспепсия, головная боль, головокружение, дезориентация, крапивница, еозинофилия, лейкопения



Амфотерицин Б

  • широкий спектр действия - эффективный относительно многих патогенных грибов

  • применяют для лечения больных с системными микозами и микозами, вызванными грибами - возбудителями глубоких микозов (бластомикоз, криптококоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз, плесневые микозы, хронический и гранулематозный кандидоз)

  • применяют внутривенно, ингаляционно и местно; в пищеварительном тракте не всасывается

  • токсичный: тошнота, блюет, диарея, озноб, повышение температуры, нарушение электролитного баланса, сердечной деятельности, иногда - нефротоксическое действие, гипокалиемия, анемия, флебиты



Кетоконазол - производное имидазолов

  • Фунгицидное и фунгистатическое действие - торможение синтеза эргостерола, влияет на проницаемость клеточной стенки грибов

  • Кетоконазол - единственный представитель имидазольных препаратов, который можно применять внутрь

  • применяют для лечения больных с поверхностными микозами, онихомикозами, кандидозами слизистых оболочек пищеварительного тракта, бронхолегочной системы, с хроническим гранулематозным кандидозом и микозами, вызванными облигатными патогенными грибами, при висцеральном микозе.



Побочное действие кетоконазола

  • в высоких дозах препарат является блокатором биосинтеза андрогенов в надпочечных железах

  • редко в результате лечения может развиваться гепатит (1:10 000 больных), в первую очередь при лечении онихомикозов у женщин в возрасте старше 50 лет, у больных алкоголизмом и у пациентов, которые раньше лечились гризеофульвином



Флуконазол - бис-триазол

  • низкая токсичность, высокая эффективность - широко применяется более чем в 50 странах мира

  • подавляет биосинтез стирола мембраны грибов - избирательно действует только на клетку гриба

  • хорошо адсорбируется в пищеварительном тракте, проникает через гематоенцефалический барьер, выделяется почками

  • назначают его однократно при первичном влагалищном кандидозе и 1 раз в сутки в течении курса лечения в случае применения по другим показаниям

  • используют - для лечения больных кандидозом и криптококозом на фоне приобретенного иммунодефицита, при кандидозных вульвовагинитах, при хроническом генерализированном кандидозе, фунгемии, поражении пищеварительного тракта, бронхолегочной системы

  • применяют внутрь или внутривенно капельно



Натамицин полиеновый антибиотик группы макролидов с широким спектром фунгицидного действия

  • Активный относительно дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов

  • Действует за счет связывания эргостерола и нарушения проницаемости клеточной мембраны грибов

  • Важным преимуществом препарата является отсутствие токсичности и возможность использования его у новорожденных и беременных

  • Применяют при лечении поверхностных микозов, кандидозных вульвовагинитов, стоматитов, пневмомикозов, энтероколитов и смешанных грибково-бактериальных инфекций



НАТАМИЦИН

  • преимущественно местное действие; он не всасывается из кишечника, кожи и слизистых оболочек, не проникает в кровь, мочу, грудное молоко

  • в форме таблеток по 100 мг используют для лечения заболеваний пищеварительного тракта

  • 5 % суспензию для ингаляций - для терапии пневмомикозов

  • влагалищные таблетки (25 мг и овули (100 мг) - кандидозных вульвовагинитов

  • капли (25 мг/мл) - стоматитов, конъюнктивитов и отитов

  • для инстиляции в виде суспензии (200 мл, 1 мг/мл) - при лечении кандидозов мочевых путей

  • в форме крема (20 мг/г) - микозов кожи.



Противосифилитические средства

  • I ряда - пенициллины (бензилпенициллин, прокаин бензилпенициллин, бензатин бензилпенициллин)

  • ІІ. Альтернативные:

  • Макролиды

  • Тетрациклины

  • ІІІ. Резервные:

  • Азалиды (азитромицин)

  • Цефалоспорины (цефтриаксон)

  • ІV. Препараты висмута: бийохинол, бисмоверол



Похожие:

Противовирусные средства средства для лечения спида iconСредства защиты органов дыхания Средства индивидуальной защиты. Общие сведения
Средства инд защиты предназначены для защиты человека от радиоактивных, отравляющих веществ и бактериальных средств. По своему назначению...
Противовирусные средства средства для лечения спида iconПсихотропные средства ( средства, регулирующие функции цнс )
...
Противовирусные средства средства для лечения спида icon1. лексические средства лексические средства
«Публицистический стиль», «Выразительные средства языка»; повторить характерные признаки книжных стилей, обобщить и углубить знания...
Противовирусные средства средства для лечения спида iconЧрезвычайные ситуации чс техногенного характера
Как население узнает о Черезвычайной Ситуации(Через средства массовой информации,средства опровещенгия)
Противовирусные средства средства для лечения спида iconРадиопротекторы Радиопротекторы
Средства профилактики радиационных поражений от внешнего обучения (профилактические противолучевые средства)
Противовирусные средства средства для лечения спида iconСредства, влияющие на функции органов пищеварения Средства, влияющие на аппетит (Регуляторы аппетита)
Выделение серотонина является одним из ключевых факторов в процессе формирования ощущения насыщения
Противовирусные средства средства для лечения спида iconРассчитать информационные риски при текущем уровне обеспечения иб
Провести анализ ои определить структуру угроз, множество уязвимостей и информационных ресурсов, выделить средства обработки информации...
Противовирусные средства средства для лечения спида iconСловесные средства изобразительности Виды словесных средств изобразительности
Средства художественной изобразительности, основанные на особых приемах употребления слова, многочисленны и разнообразны. Рассмотрим...
Противовирусные средства средства для лечения спида iconПедагогические условия и средства Педагогические условия и средства
Геркулёва Марина Валерьевна, заместитель директора по воспитательной работе моу октябрьской сош рыбинского мр
Противовирусные средства средства для лечения спида iconЛекарственные формы, применимые для педиатрического лекарственного средства Лекарственные формы, применимые для педиатрического лекарственного средства
Существуют ли лекарственные формы, приемлемые для педиатрических лекарственных средств?
Разместите кнопку на своём сайте:
hnu.docdat.com


База данных защищена авторским правом ©hnu.docdat.com 2012
обратиться к администрации
hnu.docdat.com
Главная страница